Имуран

Заглавие: Имуран Нед Сеп 14, 2008 11:29 am

Цитат :: Имуран
Също наричан азатиоприн, това е също хемотерапевтичен агент, но по-слаб и умерен като въздействие от Cytoxan. Лекарството се изменя химично в черния дроб и не се препорръчва за употреба от бременни жени и кърмещи майки. Действа върху лимфоцитите и по-специално върху Т-клетките, които регулират имунния отговор. Употребява се широко и има относително приемлива степен на безопасност при третирането на ревматоидни артрити.
Използването на лекарството за третиране на СЛЕ се дължи на възможността да се упражни контрол върху имунната система докато се намали преднизона до приемливи нива.Отделни пациенти които са развили бъбречна недостатъчност трябва да съобразяват това с дозата си тъй като лекарството попада в бъбреците и се изхвърля с урината.
Някои от страничните ефекти на имурана включват ниски нива на левкоцитите или ниски нива на тромбоцитите. При дозите които се ползват за третиране на СЛЕ лекарстовото може да причини форма на лекарствено индуциран хепатит. И независимо от слабия риск за подобно усложенение това е страничен ефект, които сочи че терапията с имуран е нужно да се преустанови.

• Azathioprine (Generics) - таблетки 50 mg.
• Azathioprine (Polfa) - таблетки 50 mg.
• Azathioprinum* (Medexport) - таблетки по 50 mg.
• Imuran (GlaxoSmithKline) - таблетки 50 mg.
Фармакокинетика. Има t1/2 3 h и СПП 30%. В организма се превръща в активен метаболит - 6-меркаптопурин, който е аналог на аденина (6-аминопурин) и инхибира фосфорибозилпирофосфаттрансферазата.
Фармакодинамика. Азатиопринът се включва в образуването на лъжливи нуклеотиди при синтезата на пуриновите бази. В резултат се нарушава биосинтезата на ДНК в S- фазата на цикъла на туморните клетки.Препаратът потиска също развитието на Т-лимфоцитите и има имуносупресивно действие, което е по-силно изразено в сравнение с цитостатичното.Имуносупресивната му активност е насочена по отношение на клетъчно медиирания имунитет. Азатиопринът потиска образуването на антитела като първична имунна реакция и затова е ефективен при органна трансплантация.
Показания: За имуносупресивно лечение при хомотрансплантация на бъбрека и други органи. В комбинация комбинация с ГКС и/или други процедури се азатиопринът се използва за различни клинични цели, например намаляване на дозата или спиране прилагането на ГКС при някои пациенти, страдащи от остър ревматоиден артрит, lupus erythematosus, dermatomyositis/ polymyositis, автоимунен хроничен активен хепатит, pemphigus vulgaris, polyarteriitis nodosa, автоимунна хемолитична анемия, идиопатична хронична рецидивираща тромбоцитопенна пурпура. Показан е също при псориазис.
Рисков фактор за бременността: D.
Приложение. Азатиопринът се назначава орално в ДД 4 mg/kg преди присаждане на бъбрека в продължение на 1 до 7 дни. ДД се разделя на 2-3 приема. След трансплантацията той се прилага в същата ДД в продължение на 30-60 дни, след което ДД се намалява на 2-3 mg/kg.В тази доза препаратът се прилага продължително време. При възникване на симптоми на отхвърляне дозата отново се повишава на 4 mg/kg/24 h. При автоимунни заболявания азатиопринът се прилага най-често в ДД от 1,5 до 2 mg/kg, но при необходимост тя може да се увеличи до 250 mg/24 h (разделена на 2-4 приема). Лечението е продължително.При псориазис азатиопринът се предписва по 50 mg/8 h в продължение на 14-48 дни.
Предупреждение. По време на терапията е необходим строг хематологичен контрол. Намаляването на броя на левкоцитите до 4.109/1 изисква намаляване на ДД азатиоприн. При левкоцити 3.109/1 лечението се спира. Прелива се кръв, прилагат се стимулатори на левкопоезата.
Взаимодействия. Алопуринолът блокира ензима ксантиноксидаза, който Метаболизира азатиоприна, и при едновременно прилагане на двата препарата противотуморното действие се потенцира. Това позволява дозата на азатиоприна да се намали до 25% от обикновената. Азатиопринът потенцира имуносупресивнито действието на ГКС и често се прилага едновременно с тях. Терапевтичният ефект се проявява едва след няколко седмици и дори месеца и може да се изрази в намаляване на ДД или необходимостта от употреба на ГКС.
Нежелани реакции: Анорексия, повдигане, отпадналост, холестаза, токсичен хепатит, отслабване резистентността към инфекции.
Противопоказания: Силно потискане на хемопоезата, тежки чернодробни заболявания, ХБН.