Хлорамбуцил

Заглавие: Хлорамбуцил Нед Сеп 14, 2008 11:30 am

Цитат :: Хлорамбуцил
По-голяма част от лекарите които третират лупус не използват често това лекарство.То е запазено за специфични проблеми или при състояния, в които лекарства като Cytoxan и Imuran не могат да бъдат ползвани.Употребата на хлорамбуцил (търг.наименование, Leukeran) се свързва така също с последващо развитие на туморни изменения.
Хлорамбуцил се взема през устата в форма на таблетки. В малки дози по-голяма част от ефектите на лекарството се отразяват върху лимфоцитите или клетки от имунната система. Хората вземащи лекарстовото е нужно да бъдат наблюдавани за ниски нива на еритроцитите и тромбоцитите, както при имурана. Тези странични ефекти като цяло са обратими, но винаги има шанс да останат и перманентни.
Като при всички хемотерапевтични агенти гаденето, повръщане, инфертилитет и чернодробна токсичност са срещани и тук.
Chlorbutin* — таблетки по 2 и 5 mg.
• Leukeran (GlaxoSmithKline) - таблетки по 2 и 5 mg.
Фармакодинамика: Действа алкилиращо (освобождава алкилови радикали, с които ковалентно свързва двете вериги на ДНК) и имуносупресивно (потиска избирателно лимфоидните клетки).
Показания. Най-добър терапевтичен ефект има при хронична лимфоцитна левкемия и макроглобулинемия на Waldenstrom. Продължителността на ремисията е 2-12 месеца. Използва се също при лимфогрануломатоза, лимфосарком, напреднал аденокарцином на яйчниците и рак на гърдата и др. Като имуносупресор е показан при колагенози и автоимунни заболявания на бъбреците.
Рисков фактор за бременността: D.
Приложение: Орално. При лечение на хронична хронична лимфоцитна левкемия обикновено лечението с Leukeran започва, ако пациентът има проявени симптоми или при клинични данни за нарушена функция (но не и хипофункция) на костния мозък, установено чрез изследване на периферна кръв.
Първоначално Leukeran се прилага в ДД 0,15 mg/kg т. м., докато общият брой на левкоцитите се понижи до 10 000/μ1. Лечението може да се повтори 4 седмици след приключване на първия курс при ДД 0,1
mg/kg. Около 2 години след започването на лечението при част от пациентите броят на левкоцитите се понижава до нормалния, увеличените далак и лимфни възли не се палпират, а съдържанието на лимфоцити в костния мозък намалява до под 20%.
Лечението на пациенти, при които костномозъчната функция е потисната, трябва да започне с преднизолон. Преди да се пристъпи към лечение с Leukeran, трябва да има несъмнени данни, че костният мозък е регенерирал. Правени ca сравнения между ефекта от приема на големи ДД през определени периоди с този при ежедневно приемане на Leukeran. Резултатите показват, че няма особена разлика между тях, както няма разлика и в честотата на наблюдаваните НЛР.
При макроглобулинемия на Waldenstrom Leukeran е средство на избор. Препоръчват се начални ДД от 6 до 12 mg до настъпване на Левкопения, след което лечението продължава неограничено дълго време с 2 до 8 mg дневно.
При неходжкинов лимфом, ако Leukeran се прилага самостоятелно обичайната първоначална дозировка е от 0,1 до 0,2 mg/kg/24 h в продължение на 4-8 седмици. Поддържащата терапия се осъществява чрез намаляване на ДД или чрез повтарящи се лечебни курсове. Leukeran е подходящ при пациенти с напреднал дифузен лимфоцитен лимфом и болни с влошено състояние след радиотерапия. Няма особена разлика в успеха от терапията, постигната чрез прилагане само на хлорамбуцил, или след комбинирана химиотерапия при пациенти с напреднал неходжкинов лимфом.
При възрастни пациенти с болест на Hodgkin, ако Leukeran се прилага самостоятелно, типичната дозировка е 0,2 mg/kg/24 h в продължение на 4-8 седмици.
Обикновено препаратът се включва в комбинирана терапия, като тук ca възможни няколко начина на приложение.
При карцином на яйчниците, ако се прилага само Leukeran, обичайната ДД е 0,2 до 0,3 mg/kg т. м. в продължение на 4-6 седмици. Поддържащите дози ca 0,2 mg/kg на ден, като се контролира броят на левкоцитите да остава под 4000/ml. На практика поддържащите курсове продължават от 2 до 4 седмици с интервал между отделните курсове от 2 до 6 седмици. При напреднал рак на гърдата, ако се прилага само Leukeran, обичайната ДД е 0,2 mg/kg в продължение на 6 седмици. Leukeran може да се прилага в комбинация с преднизолон при дози в рамките на 14-20 mg дневно независимо от телесната маса в продължение на 4-6 седмици, при условие че няма сериозна супресия на хемопоезата. Leukeran може да се прилага също в комбинация с метотрексат, 5-флуоро-урацил и преднизолон.
Като имуносупресор хлорамбуцилът се прилага в ДД 5-10 mg. При понижаване броя на левкоцитите под 3.109/1 и на тромбоцитите под 100.109/1 лечението се спира.
Нежелани реакции: Левкопения, анемия, Тромбоцитопения, болки в епигастриума, повръщане. Необходимо е да се следи кръвната картина 2—3 пъти седмично в началото на лечението и един път на 1-2 седмици при поддържаща терапия.
Противопоказания: Заболявания на черния дроб и храносмилателната система; Левкопения, анемия, Тромбоцитопения; непосредствено след рентгенова терапия и след прилагане на други цитостатици.');