CYCLOSPORINE

Заглавие: CYCLOSPORINE Нед Сеп 14, 2008 11:35 am

Цитат :: CYCLOSPORINE (Cyclosporine A)
• Sandimmun (Novartis Pharma) - ампули 50 mg/1 ml и 50 mg/5 ml i.v.; капсули no 25, 50 и 100 mg; флако ни 50 ml (100 mg/ml).
• Sandimmun Neural (Novartis Pharma) - капсули no 25, 50 и 100 mg; флакони 50 ml (100 mg/ml).
Представлява цикличен хидрофобен декапептид, изолиран от гъбична култура.
Фармакокинетика/фармакодинамика. Претърпява чернодробен метаболизъм и оралната му бионаличност е около 30%. Циклоспоринът е специфичен супресор на Т-лимфоцитите (особено на Т-хелперните). Той потиска продукцията на IL-2 и други Цитокини с активиращо действие върху лимфоцитите.
Показания: Органна трансплантация.
Рисков фактор за бременността: С.
Приложение. Обикновено 4 до 12 h преди трансплантация циклоспоринът се прилага орално в ДД 14 mg/kg. В тази ДД се прилага около 3 месеца, след което се преминава на ПД 6 mg/kg/24 h. При присаждане на костен мозък циклоспориновата терапия стартира с доза 3 до 5 mg/kg/24 h венозно, след което се продължава с оралното му приложение в ДД 5 mg/kg в продължение на 6-9 месеца.
Предупреждение. ТПК на циклоспорина се движи в широки граници - от 60 до 200 μg/1. Необходимо е внимателно мониториране на плазмените концентрации при болни със Стомашно-чревни нарушения, чернодробни и бъбречни увреждания.
Взаимодействия. Клиничните резултати от комбиниране на циклоспорина с ГКС ca по-добри в сравнение с комбинирането му с азатиоприн.
Нежелани реакции: Нефротоксичност, хиперкалиемия, Стомашно-чревни смущения (в 20% от случаите), хипертрофия на венците, тремор, парестезии, гърчове, анафилаксия (понякога при венозно инжектиране), развитие на малигнени лимфоми (рядко).При увреждане на черния дроб циклоспоринът се прилага в по-ниски дози.