Метотрексат

Заглавие: Метотрексат Нед Сеп 14, 2008 11:27 am

Цитат :: Метотрексат
Метотрексат известен също и като аметоптерин е лекарство, което се използва широко при ревматоидните артрити. Дава се веднъж седмично на хора с ревматоидно заболяване, но има и състояния при онкотерапии, при които се дава ежедневно. Може да се приема орално или подкожно (инжекция). Търговските имена на лекарството са Folex, Folex PFS, Methotrexate LPF, и Rheumatrex.
Лекарството действа по специфичен начин в тялото наричан “фолатен механизъм” и засяга определени специфични ензими.Метотрексата се прицелва в лимфоцитите и химикалите наричани “цитокини”, които позволяват комуникацията между отделните клетки, но са толкова много химикалите в тялото които се повлияват от лекарството, че е почти невъзможно да се опишат всичките.Всеки вземащ метотрексат е нужно да поема и фолиева к-на, за да се ограничат токсичните ефекти от лекарството..
Най-големия страничен ефект на лекарството е свързан с черния дроб, тъй като метотрексата може да причини цироза в някои редки случаи. Поради това е нужно да се правят замервания на чернодробните ензими с подходяща честота ( веднъж месечно е за препоръчване), за да се подсигурите че няма изменения породени от токсичността. Други странични ефекти включват загуба на апетит, гадене, повръщане, диария и загуба на тегло. Ранички в устата, загуба на коса и бронхито-подобни изменения са нежелани странични ефекти, които обикновено са обратими.

• Mehtotrexat "Ebewe" (Ebewe Arzneimittel) – ампу ли no 10 mg/1 ml и 50 mg/5 ml.
• Mehtotrexat "Lachema" (Lachema) — ампули 5 mg/ 2 ml, 20 mg/2 ml, 50 mg/5 ml, 500 mg/20 ml и 1000 mg/20 ml и таблетки по 2,5 и 10 mg.
• Methotrexat "Lederle" (Lederle) - разтвор 25 mg/ ml във флакони по 2, 40 и 200 ml.
• Methotrexate "Teva" (Abie Teva) - сухи флакони 50 mg и разтвор 25 mg/ml във флакони по 2, 4, 8, 20 и 40 ml.
• Trixilem (Lemery) - таблетки по 2,5 mg и флакони по 5 mg/2 ml, 50 mg/2 ml и 500 mg/20 ml.
Фармакокинетика. Има tW2 3,5 h и СПП 25%. Екскретира се с урината в непроменен вид от 85% до 100%/ 24 h.
Фармакодинамика: Структурен аналог и конкурентен антагонист на фолиевата киселина. Потиска дихидрофолатредуктазата и нарушава превръщането на дихидрофолиевата киселина в тетрахидрофолиева киселина, участваща в синтезата на ДНК и РНК. Потиска растежа на костния мозък и малигнените неоплазми.
Притежава също мощен имуносупресивен ефект,особено по отношение на реакциите от хуморален тип.Потиска и трансплантационния имунитет. Миелосупресивният му ефект се предотвратява с фолиева киселина (i.m.), инжектирана не по-късно от 72 h след метотрексата, респ. Leucovorin.
Показания: Остри левкози, хорионепителиом на матката, рак на белите дробове и млечните жлези, ангиоретикулоза на Капоши.
Рисков фактор за бременността: D.
Приложение. Приема се орално или се инжектира мускулно, венозно (опасност от шок), венозно капково, лумбално (за профилактика и лечение на левкозни менингити). При остри левкози на възрастни обикновено се назначава в доза 30 mg два пъти седмично.
На деца се прилага в ДД не по-висока от 20 mg/m2 в продължение на две седмици.
При хорионепителиом на матката метотрексатът се прилага в ДД 50 mg в продължение на пет дни. След пауза от 30 дни курсът може да се повтори. При псориазис най-често се приема орално в доза от 2,5 до 5 mg 2-3 пъти на ден в продължение на 7 дни. Като имуносупресор метотрексатът се използва при ревматоиден артрит, полимиозити, увеит, в периода след трансплантация на костен мозък. Влива се капково венозно от 50 до 75 mg един път седмично или се приема орално от 10 до 25 mg четири пъти седмично. Имуносупресивният му ефект се проявява след 6-8 h.
Нежелани реакции: Повдигане, повръщане, главоболие, Тромбоцитопения с повишена склонност към кръвоизливи, анемия, Левкопения, намаляване устойчивостта към инфекции